DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis)[1][2]。

METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50=144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7G 甲基转移酶活性，阻断 PKM mRNA 的 m7G 修饰，降低 PKM2 蛋白表达，破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路，同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能)，调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究，尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用，以提升抗肿瘤治疗效果。

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂，IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长，IC80 值为 33.1 nM。

Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。

Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ～6 nM。

Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。

5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd)，一种氟嘧啶核苷类似物，是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。

γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a，IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。