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Galanthamine
目录号:SY-101987
Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。
¥494.00
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Amitriptyline
目录号:SY-101990
Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
¥332.00
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Ro 08-2750
目录号:SY-101993
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 μM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合抑制剂,其作用的 IC50 值为 2.7 μM。
¥261.00
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EPZ020411
目录号:SY-101996
EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂,其 IC50 值为10 nM,对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。
¥732.00
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LY3295668
目录号:SY-101999
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的、口服有效的 Aurora-A kinase 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。LY3295668 能有效抑制 AurA 的自磷酸化,诱导有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis)。LY3295668 避免 AurB 抑制相关的多倍体形成。LY3295668 可用于研究小细胞肺癌。
¥20520.00
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SIRT7 inhibitor 97491
目录号:SY-101953
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
¥924.00
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Lixisenatide
目录号:SY-101956
Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应,并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究,如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
¥1650.00
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Milademetan
目录号:SY-101959
Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
¥1793.00
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SP2509
目录号:SY-101901
SP2509 是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。
¥428.00
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