Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物，是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。

Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种口服活性的非竞争性胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。

FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性，进而导致 DNA 合成被抑制。

10-Formyl-5,8-dideazafolic acid 是一种胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase) 抑制剂。

Tegafur-Uracil (UFT; BMS-200604) 是一种口服有效的氟尿嘧啶类抗癌剂。Tegafur-Uracil 抑制胸苷酸合成酶。Tegafur-Uracil 可与亚叶酸素 (LV) 和蛋白结合多糖 (PSK) 联用进行抗实体肿瘤研究。

Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。

Galocitabine (Ro 09-1390) 是一种具有抗癌和抗病毒活性的核苷类似物。

N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂，作用于 Escherichia coli，Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0，3.4 和 119 μM。

TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS)抑制剂，IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞周期阻滞在 S 期，也可以抑制 DNA 合成，从而导致 DNA 损伤。