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Proadifen hydrochloride
目录号:SY-104099
Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
¥475.00
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Tapotoclax
目录号:SY-104100
Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
¥4617.00
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Dehydrocorydaline chloride
目录号:SY-104101
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
¥418.00
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BM-1244
目录号:SY-104102
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂,其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac,并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
¥3850.00
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MSN-50
目录号:SY-104103
MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性,防止基因毒性细胞死亡,促进神经保护。
¥2310.00
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PROTAC Bcl2 degrader-1
目录号:SY-104104
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
¥6325.00
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TC11
目录号:SY-104105
TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间,TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
¥618.00
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S55746
目录号:SY-104106
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
¥440.00
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Bz 423
目录号:SY-104107
Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能用于红斑狼疮等自身免疫病的研究。
¥737.00
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