Inecalcitol (TX 522)，一种独特的维生素 D3 类似物，是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR) 激动剂， Kd 为 0.53 nM。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

K-7174 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

Avotaciclib (BEY1107) 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Avotaciclib 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。

M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。

Hematoporphyrin monomethyl ether 是第二代卟啉类光敏剂，具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点，广泛应用于各种肿瘤的诊断和研究，包括肺癌、膀胱癌，脑胶质瘤与焰色痣。

Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸，可抑制 clusterin的产生，clusterin 是一种抗凋亡蛋白，在化疗反应中上调表达，并导致耐药性。

Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)

GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))