Clodronic acid (Clodronate) disodium salt，第一代双磷酸盐，一种具有口服活性的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’s病和溶骨性骨转移中。

Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SecinH3 是 cytohesins 的拮抗剂，对于 hCyh1， hCyh2，mCyh3，hCyh3，drosophila steppke 和 yGea2-S7 的 IC50 值分别为 5.4 μM，2.4 μM，5.4 μM，5.6 μM，5.6 μM 和 65 μM。

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

PP121是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。

HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂，有着良好的抗肿瘤活性。

CPI-203 是一种有效的，选择性的，细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4，IC50 值约为 37 nM。

Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂，可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取，并具有抗血管生成活性。