WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

Geniposidic acid具有辐射保护盒抗癌活性。

Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂，抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用，还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。

TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。

Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。

Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物，通过内在途径诱导细胞凋亡，导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。

Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。