GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂，抑制 rGlyT1， IC50 为 38 nM。

DL-threo-PDMP hydrochloride 是一种竞争性葡萄糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂和抗疟剂。DL-threo-PDMP hydrochloride 可竞争性抑制 GCS 的活性。DL-threo-PDMP hydrochloride 可使顺铂耐受的睾丸生殖细胞瘤细胞重新对顺铂敏感。DL-threo-PDMP hydrochloride 可阻断恶性疟原虫环状期寄生虫的生长。

DL-Menthol (Racementhol) 是一种口服有效的、GABAaR 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 抑制剂，可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAAR 结合呈别构激活效应，增强 GABA 介导的氯离子内流，抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒，导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。

3-Aminopropylphosphonic acid ((3-Aminopropyl)phosphonic acid) 是一种 GABA 的膦酸类似物和 GABAB 受体激动剂。

Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。

Methyl rosmarinate 是一种具有口服活性的羟基肉桂酸。Methyl rosmarinate 对 PTP1B 的 IC50 为 24.70 μM，Ki 为 15.29 μM，对 BChE 的 IC50 为 41.46 μg/mL，对蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 的 Ki 为 0.61 mM，对 SARS-CoV-2 3CLpro 的 IC50 为 2.50 μM。Methyl rosmarinate 可下调 ERK、JNK、p38、Smad2、Smad3 的磷酸化水平。Methyl rosmarinate 激活红细胞 BPGM，促进 2,3-BPG 生成。Methyl rosmarinate 可诱导成纤维细胞的凋亡 (apoptosis)。Methyl rosmarinate 可延长缺氧小鼠的存活时间。Methyl rosmarinate 提高胰岛素敏感性。Methyl rosmarinate 结合 SARS-CoV-2 3CLpro，抑制病毒复制。Methyl rosmarinate 诱导胶质母细胞瘤死亡。Methyl rosmarinate 激活 TGR5/AMPK 轴，降低 ROS、MDA 水平。Methyl rosmarinate 对 MMP-1 有抑制活性。Methyl rosmarinate 可用于肺纤维化、缺氧诱导损伤、2 型糖尿病、阿尔茨海默病、色素沉着过度疾病、新型冠状病毒肺炎、胶质母细胞瘤及心肌缺血再灌注损伤的相关研究。