TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。

RK-20448 是一种 ATP 竞争性的 Lck, Src, KDR/VEGF2R 和 Tie-2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.24、1.19、10.74 和 5.85 µM。RK-20448 还抑制 BLK, Csk, Fyn 和 Lyn，其 IC50 值分别为 0.37、4.27、2.03 和 0.43 µM。RK-20448 是 A-419259 (HY-15764) 的顺式异构体。

Zerumin A 是一种抗血管生成剂，可作用于血管生成相关多个分子靶点 (包括 kdr/VEGFR2、angpt1、angpt2、tie1、tie2)。Zerumin A 通过调控 VEGF-VEGFR 和 ANGPT-TIE 信号通路，特异性抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖和迁移，剂量依赖性抑制血管形成 (10-20 μM 可显著抑制斑马鱼胚胎血管生成)。Zerumin A 可用于癌症及血管生成相关炎症疾病的研究。Zerumin A 能够从 Alpinia caerulea (R.Br.) Bentham (姜科山姜属植物) 的果实、种子、果壁等部位的 95% 乙醇提取物中天然提取得到。

Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。

Obtustatin 是一种具有 41 个残基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin 可阻止 α1β1 整合素 (α1β1 integrin) 与 IV 型 Collagen (HY-NP003) 黏附，阻断内皮细胞中 α1β1 整合素的信号传导，并抑制 FGF2 诱导的血管生成。Obtustatin 可抑制小鼠模型中的肿瘤发展，提高荷肉瘤小鼠体内 VEGF 的表达。Obtustatin 可用于 Lewis 肺癌和 S-180 肉瘤的相关研究。

BIBF 1202 是 Nintedanib (HY-50904) 的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为 62 nM。