Estradiol 3-methyl ether
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Estradiol 3-methyl ether (EDME; 3-O-Methyl estradiol) 是一种高选择性的 TRPML1 离子通道拮抗剂和微管 (microtubule) 解聚剂,其对 TRPML1、TRPML2 的 IC50 分别为 0.22、3.8 μM;对 TRPML3 无活性。Estradiol 3-methyl ether 可诱导哺乳动物细胞的细胞质微管网络破坏,其 EC50为 9 μM。Estradiol 3-methyl ether 以不依赖于雌激素受体,通过抑制 TRPML1 来阻断自噬 (autograpy)、TFEB 核转位以及抑制三阴性乳腺癌细胞的迁移与侵袭。Estradiol 3-methyl ether 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。