Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin) 是一种新型 9-小烷基取代的亲脂性 Camptothecin (HY-16560)，是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂。Chimmitecan 具有抗癌活性。

(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体，也是一种拓扑异构酶抑制剂，对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。

GSK-1520489A 是 PKMYT1 抑制剂 (IC50=115 nM)，是一种活性蛋白激酶。

Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。

Imetelstat 是一种 13 聚体寡核苷酸，同时也是竞争性的端粒酶 (Telomerase) 抑制剂。Imetelstat 可高亲和力结合人端粒酶 RNA 组分的模板区域。Imetelstat 可诱导凋亡 (Apoptosis)。Imetelstat 能够选择性清除骨髓纤维化造血干细胞。Imetelstat 会导致癌细胞丧失维持端粒长度的能力，进而抑制细胞增殖。

Cryptolepine 是一种口服有效的多活性生物碱，具有抗癌、抗菌、抗病毒、抗疟疾、抗炎、抗高血糖、缓解疼痛等多种特性。Cryptolepine 可作为 c-Myc、mTOR、NF-κB、HIF-1、MAPK 抑制剂及 AMPKα1/2 激活剂，能嵌入 DNA、抑制拓扑异构酶 II (Top II)，破坏线粒体动力学并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cryptolepine 同时具有抗疟原虫及胆碱酯酶抑制活性。Cryptolepine 可用于肿瘤 (黑色素瘤、肝细胞癌、乳腺腺癌等)、疟疾、炎症性疾病及糖尿病的相关研究，特别是抑制肿瘤生长与抗疟原虫感染。