DT-061 is an orally bioavailable protein phosphatase 2A (PP2A) activator. It could be applied in the therapy of KRAS-mutant and MYC-driven tumorigenesis.

RMC5127是一种口服和突变选择性的RAS G12V抑制剂，先与亲环蛋白A(CypA)形成复合物，然后和RAS G12V（ON）形成三元复合物并且抑制，具有中枢神经系统（CNS）渗透性和脑渗透性。RMC-5127在KRAS G12V突变癌细胞中能够抑制RAS通路和诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

Braftide 是一种BRAF激酶变构抑制剂，作用于BRAF激酶二聚体表面，抑制其形成。Braftide 对野生型BRAF和致癌型BRAFG469A的IC50分别为364 nM和172 nM。结合TAT序列后，Braftide 可以抑制MAPK信号通路，阻止KRAS突变肿瘤细胞的增殖（对于HCT116和HCT-15，EC50分别为7.1 μM和6.6 μM）。

Deltasonamide is a potent and selective inhibitor of PDE6δ‐KRas.

FGTI-2734 mesylate, a RAS C-terminal mimetic compound with dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitory activities (IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively), mitigates KRAS resistance by preventing its membrane localization, effectively impeding mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.

HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂，在 KRAS^G12C 突变型非小细胞肺癌模型中可在无明显毒性的情况下诱导显著的肿瘤回缩，并在 sotorasib 单药治疗过程中阻断受体酪氨酸激酶的反馈激活。HRX-0233 能实现 MAPK 通路的持续抑制，支持其在肺癌、结直肠癌及 AR 阴性前列腺癌研究中的应用。