GLPG0492 R enantiomer is the R enantiomer of GLPG-0492, a novel selective androgen receptor modulator.

Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂，具IC50值为53.3 μM，展现抗雄激素活性。

Carbazole derivative 1 is used to reduce androgen or oestrogen levels in mammals.

2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3)phenyl)acrylate 是 Octinoxate 的氘代物。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 作为一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 鱼体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平，以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。作为一种常见的紫外线 (UV) 过滤剂，Octinoxate 通常被认为在水环境中使用是安全的。它能够抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均展现出抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 活性。

LGD-2226 is a selective and orally active androgen receptor modulator (EC50: 0.2 nM, Ki: 1.5 nM for the human androgen receptor). LGD-2226 can be used for muscle wasting, osteoporosis, and sexual dysfunction.

SC428作为一种雄性激素受体(AR)的抑制剂，专门针对AR的N-端结构域。该化合物能够有效抑制AR-V7、ARv567es以及全长AR(AR-FL)及其LBD变体的转激活作用。此外，SC428在雄激素刺激下显著阻止AR-FL的核内迁移、染色质结合，以及AR调控的基因转录。在体外实验中，SC428有效抑制肿瘤细胞的增殖，并且在小鼠体内，通过移植22Rv1肿瘤细胞模型，SC428通过诱导细胞凋亡显著抑制肿瘤生长。