Macimorelin (EP-1572)，一种 GH 促分泌素，是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin 可刺激 GH的释放。Macimorelin 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。

PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。

Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1，GPR54) 的内源性配体，以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体，其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素 (LH) 和睾酮分泌。

FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。

Anamorelin (RC-1291) Fumarate 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin Fumarate 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin Fumarate 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽，由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入，抑制空肠收缩，并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体，具有抗炎，抗心肌梗塞和抗氧化的作用。