ART0380
目录号:SY-106874
ART0380 是一种强效、选择性且有口服活性的 ATR 激酶抑制剂。ART0380 可强效抑制人源 ATR-ATRIP 复合物,其 IC50 为 51.7 nM。ART0380 结合 ATR-ATRIP 复合物的 ATP 结合口袋,阻断 ATR 依赖性 Chk1 丝氨酸 345 磷酸化,诱导细胞周期紊乱与 DNA 损伤。ART0380 在存在不同类型共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 基因异常的临床前模型中展现出强效且选择性的抗肿瘤活性。ART0380 可用于癌症相关研究,例如结直肠癌和前列腺癌的研究。