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Prolylserine
目录号:SY-132442
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB)。
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ERK1/2 inhibitor 4
目录号:SY-132446
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
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Benarthin
目录号:SY-132451
Benarthin 是一种具有口服活性的 Pyroglutamyl peptidase 抑制剂、THY1 抑制剂 (Kd 值为 5.13e-08 M) 和竞争性 PGP-1 抑制剂 (Ki = 1.2 µM)。Benarthin 可从链霉菌 Streptomyces xanthophaeus MJ244-SF1 的培养液中分离得到。Benarthin 可破坏 THY1-SFRP1 相互作用,抑制 GSK3α/β-β-catenin 通路的激活,并减少 FASLG 的上调。Benarthin 可减弱尿路上皮失巢凋亡,并减少细胞凋亡 (Apoptosis)。Benarthin 具有铁螯合能力。Benarthin 可维持尿路上皮屏障完整性,并阻断 HAP 刺激引发的肾间质成纤维细胞病理级联反应。Benarthin 可用于肾结石的相关研究。
¥1438.00
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Ciliobrevin A
目录号:SY-132455
Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
¥213.00
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MYF-01-37
目录号:SY-132676
MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
¥618.00
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LM-41
目录号:SY-132681
LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
¥1111.00
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OPN-9652
目录号:SY-132686
OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEAD 的 IC50 为 0.005 µM),靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中,OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素瘤研究。
¥1725.00
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(E)-FeCP-oxindole
目录号:SY-132398
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
¥943.00
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CBO-P11
目录号:SY-132396
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
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