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Capmatinib hydrochloride
目录号:SY-131911
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
¥225.00
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MK-2461
目录号:SY-131912
MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50:0.4-2.5 nM)。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM),并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM)。MK-2461 可用于癌症研究,例如胃癌。
¥474.00
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Canlitinib
目录号:SY-131913
Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
¥1001.00
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LMTK3-IN-1
目录号:SY-131914
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
¥1078.00
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(Z)-Semaxanib
目录号:SY-131915
Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
¥638.00
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Narnatumab
目录号:SY-131916
Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体,可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP) 的结合,Kd 为 32 pM。Narnatumab 可用于癌症研究。
¥769.00
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PF-04217903 mesylate
目录号:SY-131917
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
¥506.00
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MK-8033
目录号:SY-131918
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
¥1617.00
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Dalmelitinib
目录号:SY-131919
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
¥891.00
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