Pectolinarigenin
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Pectolinarigenin 是一种具有口服活性的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和神经保护活性。Pectolinarigenin 通过 NFκB 和 MAPK 通路发挥星形胶质细胞炎症具有神经保护和抗炎作用。Pectolinarigenin 可抑制 LPS 诱导的 ERK1/2、NFκB 和 p38MAPK 磷酸化,直接抑制 COX-2、5-LOX 和 HIF-1α 的酶活性或结合作用,并降低 XIAP 水平。Pectolinarigenin 可修饰 Keap1 以促进 Nrf2 的核蓄积,诱导 ARE 介导的抗氧化酶表达,且具有直接的自由基清除能力。Pectolinarigenin 可减少 NO、促炎介质和白三烯的释放,提高 IL-10 水平。Pectolinarigenin 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导 G2/M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。Pectolinarigenin 减少肾结晶沉积,并抑制黑色素合成。Pectolinarigenin 在小鼠炎症模型中可抑制炎症、缓解过敏。Pectolinarigenin 通过抑制 HIF-1α 活性,缓解小鼠肾损伤、炎症及氧化应激。Pectolinarigenin 可用于神经退行性疾病、炎症/过敏性疾病、草酸钙肾钙质沉着症、胃癌、黑皮病、炎症后疾病和黄褐斑的研究。