Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。

Duvelisib R enantiomer 是 PI3K 抑制剂，是 Duvelisib 的活性较低的对映体。

AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。

PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

Vps34-IN-2 是一种新型的，有效且有选择性的 Vps34 抑制剂，在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM)，HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。

Alpelisib (BYL-719) hydrochloride 是一种口服有效的 PI3Kα 选择性抑制剂，可阻断 PIP2 向 PIP3 的转化，进而抑制 PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、Notch 及 JAK-STAT 等通路。Alpelisib hydrochloride 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G0/G1 期阻滞和衰老；并显著抑制肿瘤细胞的增殖、自我更新、干性及上皮-间质转化 (EMT)，减少癌症干细胞群以降低干细胞标志物的表达。Alpelisib hydrochloride 不仅能增强 Eribulin (HY-13442) 的敏感性并与 Paclitaxel (HY-B0015) 产生协同作用，还可能通过上调 SGK3/GSK3β/β-连环蛋白信号通路引发耐药性。Alpelisib hydrochloride 可应用于乳腺癌、胃癌以及 PTEN 错构瘤肿瘤综合征相关脂肪瘤的相关研究。

GDC-0326是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂，Ki 值为0.2 nM。

CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。

A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂，IC50 为 32 nM。