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(E/Z)-HOIPIN-1
目录号:SY-130814
(E/Z)-HOIPIN-1 ((E/Z)-JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
¥1495.00
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4-Octyl itaconate
目录号:SY-130815
4-Octyl Itaconate 是一种可透过细胞的 Itaconate 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而活化 Nrf2。
¥209.00
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Bardoxolone methyl
目录号:SY-130816
Bardoxolone (CDDO; RTA 401) methyl 是一种具有口服活性和能透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,也是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease) 的抑制剂。Bardoxolone methyl 在 Vero 细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制,EC50 值为 0.29 μM。Bardoxolone methyl 能提高 pNrf2 和 HO-1 的水平,抑制如 pNFκB 和 MCP-1 等炎症介质。Bardoxolone methyl 通过激活 Nrf2 通路增强抗氧化和抗炎反应,抑制病毒复制,并改善线粒体功能。Bardoxolone methyl 可用于化疗诱导的神经病理性疼痛 (CINP)、COVID-19 以及慢性肾病 (CKD) 的研究。
¥748.00
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KI696
目录号:SY-130817
KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
¥940.00
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VVD-130037
目录号:SY-130818
VVD-130037 (BAY-3605349) 是一种共价分子胶 (molecular glue) 和变构 NRF2 降解剂。VVD-130037 可共价结合 KEAP1 并变构增强 KEAP1-CUL3 的亲和力,促进活性 KEAP1-CUL3 E3 连接酶复合物形成,进而增强 NRF2 的泛素化与降解,VVD-130037 在体外体系和小鼠模型中均展现出 KEAP1 靶标结合活性,可用于 NRF2 依赖性癌症、携带 KEAP1 无义突变和移码突变的实体瘤以及晚期实体瘤的相关研究。
¥902.00
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Nrf2-IN-1
目录号:SY-130819
Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂,被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。
¥855.00
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Nrf2 degrader 1
目录号:SY-130820
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种 PROTAC Nrf2 降解剂,在 Huh1 细胞中的 DC50 为 0.1-1 μM。Nrf2 degrader 1 可抑制 A549 和 LK-2 细胞的生长,IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。Nrf2 degrader 1 可用于研究肝癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和肺癌鳞状细胞癌。
¥3910.00
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WRR139
目录号:SY-130821
WRR139 是一种肽乙烯基砜,参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
¥1840.00
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Safranal
目录号:SY-130822
Safranal 是藏红花 (Crocus sativus) 的主要成分,具有口服活性,是这种香料的独特香气来源。Safranal 具有神经保护和抗炎作用,并有用于帕金森氏病的研究潜力。
¥428.00
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