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SGC-SMARCA-BRDVIII
目录号:SY-111336
SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种化学探针,是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂,Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
¥690.00
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A1874
目录号:SY-111337
A1874 是一种以 nutlin(MDM2 配体)为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
¥2070.00
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Icovamenib
目录号:SY-111338
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
¥1539.00
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(+)-JQ1 PA
目录号:SY-111339
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,其 IC50 值为 10.4 nM。(+)-JQ1 PA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
¥456.00
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BAY-299
目录号:SY-111340
BAY-299 是一种化学探针,是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。
¥679.00
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MI-3454
目录号:SY-111341
MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
¥5890.00
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Zefamenib
目录号:SY-111342
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂,也是 Menin 抑制剂,能抑制 Menin-MLL 相互作用,并导致 Menin 蛋白降解,还是一种弱 hERG 抑制剂,IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究,如急性骨髓性白血病。
¥2530.00
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(R)-(-)-JQ1 Enantiomer
目录号:SY-111343
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。
¥513.00
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AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
目录号:SY-111344
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
¥1051.00
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