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GSK6853
目录号:SY-111372
GSK6853 是一种化学探针,是一个强的和有选择性的 RPF1 乙酰赖氨酸抑制剂 (pKd=9.5),它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
¥660.00
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SGC-iMLLT
目录号:SY-111373
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针,也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂,IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
¥943.00
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MS645
目录号:SY-111374
MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂,对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制,从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
¥656.00
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GSK8814
目录号:SY-111375
GSK8814 是一种强效且选择性高的 ATAD2 溴结构域化学探针和抑制剂 (IC50 = 0.059 μM),在 BROMOscan 中结合常数 pKd = 8.1,pKi = 8.9。GSK8814 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 的结合常数分别为 pIC50s 7.3 和 4.6。GSK8814 对 ATAD2 的选择性比对 BRD4 BD1 的选择性高 500 倍。GSK8814 可用于研究与 ATAD2 溴结构域相关的癌症。
¥2450.00
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GSK-5959
目录号:SY-111376
GSK-5959 是有效的、选择性的、细胞渗透性的 BRPF1 溴端结构域的抑制剂,其 IC50 值为 80 nM。
¥708.00
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PBRM1-BD2-IN-5
目录号:SY-111377
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
¥989.00
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GSK973
目录号:SY-111378
GSK973 是一种化学探针,是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为 8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
¥1702.00
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BRD7-IN-2
目录号:SY-111379
BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂,靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性,对 BRD9 没有选择性,IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
¥2990.00
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SMD-3040
目录号:SY-111380
SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
¥2618.00
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