Amredobresib

目录号：SY-111354

Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。

¥1138.00

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Trotabresib

目录号：SY-111355

CC-90010 (compound 1) 是可逆的、具有口服活性的 BET 抑制剂。CC-90010 正用于晚期实体肿瘤的研究。

¥672.00

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GSK046

目录号：SY-111356

GSK046 (iBET-BD2) 是一种化学探针，是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。

¥1064.00

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BI-9564

目录号：SY-111357

BI-9564 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4 μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。

¥513.00

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MI-463

目录号：SY-111358

MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

¥1140.00

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GSK620

目录号：SY-111359

GSK620 是一种化学探针，是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。

¥893.00

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QCA570

目录号：SY-111360

QCA570 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。

¥3003.00

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YD23

目录号：SY-111361

YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

¥3025.00

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AZ13824374

目录号：SY-111362

AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain) 抑制剂 (在 HCT116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合，破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。

¥3680.00

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