PF-5006739

目录号：SY-106489

PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。

¥583.00

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BAY-204

目录号：SY-106495

BAY-204 (BRD3727) 是一种强效、ATP 竞争性且选择性的 CK1α 抑制剂 (10 μM ATP 时的 IC50 为 2 nM; 1 mM ATP 时的 IC50 为 12 nM)。BAY-204 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

¥2668.00

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CK1-IN-1

目录号：SY-106507

CK1-IN-1 (Compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε 的 IC50 值分别为 15 nM 和 16 nM。CK1-IN-1 抑制 p38α MAPK，IC50 为 73 nM。CK1-IN-1 可用于心肌生成研究。

¥451.00

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Tripolin A

目录号：SY-106466

Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。

¥2875.00

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OM137

目录号：SY-106472

OM137 是一种 aurora 激酶 抑制剂，IC50 为 21.7 μM (Aurora A 激酶) 和 2.4 μM (Aurora B 激酶)。OM137 还抑制 Cdk1/cyclinB 和 Cdk5/p25，IC50 约为 20 μM。OM137 可降低染色体动粒处的纺锤体检查点信号蛋白 (Mad2 和 BubR1) 含量。

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TBB

目录号：SY-106478

TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。

¥276.00

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PF-4800567

目录号：SY-106484

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。

¥304.00

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TAK-715

目录号：SY-106490

TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。

¥176.00

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BAY-888

目录号：SY-106496

BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。

¥5175.00

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