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Racecadotril-D5
目录号:SY-127838
Racecadotril-D5 is intended for use as an internal standard for the quantification of racecadotril by GC- or LC-MS. Racecadotril (T1176) is a prodrug form of the neprilysin (NEP)inhibitor thiorphan. In vivo,racecadotril reduces or prevents castor oil-induced diarrhea without delaying intestinal transit in rats when administered at doses of 80 or 100 mg/kg,respectively. It also decreases the duration of diarrhea and increases body weight gain in a neonatal gnotobiotic pig model of human rotavirus-induced diarrhea. Formulations containing racecadotril have been used in the treatment of acute diarrhea.
¥402.00
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(Rac)-Etavopivat
目录号:SY-128154
(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat 异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂,可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。
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NPD-001
目录号:SY-128126
NPD-001 is an effective inhibitor of TbrPDEB1. NPD-001 is 10-fold more potent on hPDE4 (hPDE4B1 IC50 = 0.6 nM) than on TbrPDEB1 (IC50 = 4 nM).
¥1150.00
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CI-1044
目录号:SY-128102
CI-1044 is an inhibitor of PDE4 (IC50s: 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM for PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 and PDE4D3).
¥3795.00
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Imeglimin hydrochloride
目录号:SY-127676
Imeglimin hydrochloride (EMD 387008 hydrochloride) 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性,能够抑制活性氧的产生、增加线粒体 DNA、改善线粒体功能。
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MAO-B-IN-8
目录号:SY-127652
MAO-B-IN-8是一种高效且可逆的单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,同时也能抑制微胶质细胞产生的神经炎症介质。该化合物专为神经退行性疾病相关研究而设计[1]。
¥998.00
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AChE/BChE/MAO-B-IN-1
目录号:SY-127628
AChE/BChE/MAO-B-IN-1是一种可逆的、非时间依赖且可透过血脑屏障的AChE、BChE 和MAO-B 抑制剂,对 hAChE、hBChE 和 hMAO-B 表现出抑制作用,IC50分别为 7.31、0.56 和 26.1 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1具有神经保护作用且无明显细胞毒性。
¥4726.00
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PSB-1434
目录号:SY-127604
PSB-1434 是一种选择性和竞争性的单胺氧化酶 B 抑制剂,IC50 为 1.59 nM,相对于 MAO-A 的选择性>6000 倍。
¥4772.00
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Dendrogenin A
目录号:SY-127580
Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物,通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在,但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现,且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM),但也是LXR的部分激动剂,在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ,而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外,DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平,并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长,并在体内外诱导癌细胞分化。
¥5692.00
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