RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。

Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) 是VEGFR2/KDR的抑制剂，其IC50值为37nM。

(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。

Olsalazine Disodium 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine Disodium 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。Olsalazine Disodium 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine Disodium 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究，如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。

LYN-1604 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。

TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。

Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。