Levomefolate calcium 是 L-5-甲基四氢叶酸的合成钙盐，同时是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的叶酸补充剂。Levomefolate calcium 可整合到体内叶酸库中，随时间推移提升血浆和红细胞的叶酸水平。Levomefolate calcium 不会显著提升母乳中的叶酸浓度。Levomefolate calcium 可用于神经管缺陷和巨幼细胞性贫血的相关研究。

DHFR-IN-3 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂， 作用于大鼠肝脏和 P. carinii DHFR 的 IC50 值分别是 19 μM 和 12 μM。

Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。

Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC50 值为 16 nM。LSN 3213128 具有抗肿瘤活性。

Trimethoprim lactate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。