10-Formylfolic acid 是二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的有效抑制剂。10-Formylfolic acid 可用作白血病的早期指标。

Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。

Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，其对大肠杆菌和干酪乳杆菌的 DHFR 的 IC50 分别为 47 nM 和 520 nM。Aditoprime 可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 具有广谱抗菌活性和优异的药代动力学。

Trimethoprim hydrochloride 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim hydrochloride 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim hydrochloride 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim hydrochloride 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

Methotrexate γ-Methyl Ester (Methotrexate 5-methyl ester) 是叶酸拮抗剂 Methotrexate (HY-14519) 的杂质。

Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。