Folinic acid (Leucovorin) disodium 是一种生物叶酸，是维生素 B9 的一种形式。Folinic acid disodium 通常与 Methotrexate (HY-14519) 作为救援剂一起给药，以降低 MTX 诱导的毒性。Folinic acid disodium 和氟尿嘧啶辅助化疗对结肠癌有效。

Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。

γ-Glutamyl hydrolase 是一种靶向叶酸 (folate) 的内肽酶/外肽酶及抗叶酸剂。γ-Glutamyl hydrolase通过水解多谷氨酸链的 γ-谷氨酰键，调节细胞内叶酸代谢平衡。γ-Glutamyl hydrolase 有望用于抗叶酸剂和癌症的研究。

(±)-Methotrexate ((±)-Amethopterin) 是 Methotrexate (HY-14519) 的外消旋体。Methotrexate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。

Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

Methotrexate metabolite-d3 是 Methotrexate metabolite 的氘代物。Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。