Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。

6'''-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中，6'''-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障，增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。

Malaoxon 是一种农药代谢物。 Malaoxon 可以诱导培养的人肺细胞的细胞死亡。 Malaoxon 可用于肺毒性研究。

Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。

Selank (Selanc; TP-7) 是一种具有抗焦虑活性的 GABAA 受体调节剂。Selank 通过变构调节影响 GABA 与 GABAA 受体的特异性结合，并改变内源性配体对这些受体的亲和力。Selank 可降低升高的焦虑水平，减轻应激诱导的焦虑恶化，并与地西泮产生协同抗焦虑作用。Selank 可用于焦虑障碍的研究。

Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂，具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。