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MS049 dihydrochloride
目录号:SY-110693
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
¥244.00
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CPI-1328
目录号:SY-110694
CPI-1328 是一种 EZH2 抑制剂,其 Ki 值为 63 fM。
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MAK683 hydrochloride
目录号:SY-110695
MAK683 hydrochloride 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59,89,26 nM。
¥1495.00
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GSK3368715 trihydrochloride
目录号:SY-110696
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
¥1051.00
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OTS186935 trihydrochloride
目录号:SY-110697
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
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CMP-5 hydrochloride
目录号:SY-110698
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
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EPZ028862
目录号:SY-110699
EPZ028862 是一种选择性的 SMYD3 抑制剂,可用于癌症研究。
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PARP/EZH2-IN-1
目录号:SY-110700
PARP/EZH2-IN-1 是一种 PARP(IC50 6.87 nM)和 EZH2(IC50 36.51 nM)的双特异性抑制剂,用于研究野生型BRCA三阴性乳腺癌。
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EPZ033294
目录号:SY-110701
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性,可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1,实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM,说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2]。
¥2702.00
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