Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂，可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。

Pixantrone (BBR 2778 (free base)) hydrochloride, 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

N,N-Dimethyldoxorubicin 是一种阿霉素 (Doxorubicin (HY-15142A)) 类似物。N,N-Dimethyldoxorubicin 对一一系列肿瘤细胞系具有细胞毒性 (IC50s < 0.3 μM)。

Cryptolepine 是一种口服有效的多活性生物碱，具有抗癌、抗菌、抗病毒、抗疟疾、抗炎、抗高血糖、缓解疼痛等多种特性。Cryptolepine 可作为 c-Myc、mTOR、NF-κB、HIF-1、MAPK 抑制剂及 AMPKα1/2 激活剂，能嵌入 DNA、抑制拓扑异构酶 II (Top II)，破坏线粒体动力学并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cryptolepine 同时具有抗疟原虫及胆碱酯酶抑制活性。Cryptolepine 可用于肿瘤 (黑色素瘤、肝细胞癌、乳腺腺癌等)、疟疾、炎症性疾病及糖尿病的相关研究，特别是抑制肿瘤生长与抗疟原虫感染。

Murrayanol 是一种天然的咔唑生物碱，具有多种生物活性。Murrayanol 具有抗炎、拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 和 II (topoisomerase II) (Topoisomerase) 抑制活性。Murrayanol 也可作为杀蚊剂和抗菌剂。

XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50: 6-47 nM)。

(R)-Sitafloxacin (DU-6857) 是 Sitafloxacin (DU-6859a) 的一种对映异构体，也是一种拓扑异构酶抑制剂，对 DNA 旋转酶的 IC50 为 0.18 μg/mL。

8-Chloro-ATP tetrasodium，一种 ATP (HY-B2176) 类似物，是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 DNA 合成并诱导 DNA 双链断裂 (DSB)。8-Chloro-ATP tetrasodium 抑制 Topo II 催化的 ATP 水解。

Gatifloxacin-d4 (AM-1155-d4) 是氚代标记的 Gatifloxacin (HY-10581)。Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/mL; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/mL)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。