GSK-3 inhibitor 3

目录号：SY-106770

GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。

¥2046.00

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CDK8-IN-11

目录号：SY-106764

CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。

¥1155.00

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CGP-74514

目录号：SY-106771

CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂 (IC50=25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。

¥574.00

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CDK4/6-IN-2

目录号：SY-106765

CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。

¥1092.00

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DD-03-156

目录号：SY-106772

DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156 的选择性和效力非常好，为开发降解 CDK17 的化学探针提供了一个先进的起点 (Blue: VHL ligand (HY-112078), Black: linker (HY-124380)；Pink: BRAF inhibitor (HY-14660))。

¥3312.00

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Rintodestrant

目录号：SY-106766

Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。

¥1540.00

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BS-194

目录号：SY-106773

BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。

¥920.00

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HEMTAC CDK4/6 degrader 1

目录号：SY-106767

HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC，Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。

¥3450.00

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LH2-051

目录号：SY-106774

LH2-051，一种溶酶体增强化合物 (LYEC)，是一种可渗透血脑屏障的多巴胺转运体 (dopamine transporter) (DAT) 抑制剂 (Ki: 0.95 μM)。LH2-051 抑制 DAT 介导的多巴胺摄取的 IC50 为 3.0 μM 。LH2-051 促进 TFEB 的核转位和溶酶体生物发生。LH2-051 改善淀粉样前体蛋白 (APP)/早老素 1 (PS1) 小鼠的记忆功能。LH2-051 可用于阿尔茨海默症的研究。

¥2070.00

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