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MS417
目录号:SY-111363
MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。
¥770.00
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GNE-064
目录号:SY-111364
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针,用于活性分子合成的研究。
¥702.00
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SR-0813
目录号:SY-111365
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd=3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
¥908.00
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MI-2-2
目录号:SY-111366
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
¥564.00
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NI-57
目录号:SY-111367
NI-57 是一种化学探针,为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
¥920.00
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SIM1
目录号:SY-111368
SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC,能够对所有BET 家族成员进行降解,并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
¥1265.00
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OF-1
目录号:SY-111369
OF-1 是一种化学探针,是有效的、广泛的 bromodomain (BRD) 的抑制剂,其对 TRIM24 和 BRPF1B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 1.2 μM。
¥770.00
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CW 008
目录号:SY-111370
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
¥1661.00
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MI-538
目录号:SY-111371
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂;IC50值为21 nM。
¥1748.00
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