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BET-IN-19
目录号:SY-111408
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
¥575.00
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BRD7-IN-1
目录号:SY-111409
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
¥1138.00
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KB02-JQ1
目录号:SY-111410
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
¥2926.00
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FHT-1204
目录号:SY-111411
FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1;化合物 70)。
¥2024.00
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MT1
目录号:SY-111412
MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。
¥8222.00
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BRD4 ligand 6 TFA
目录号:SY-111413
BRD4 ligand 6 TFA 是 BRD4 ligand 6 (HY-161651) 的 TFA 盐形式。BRD4 ligand 6 TFA 是一种 BRD4 配体,可用于合成 BRD4 PROTAC,例如 PROTAC BRD4 Degrader-26 (HY-161650)。
¥2392.00
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Tz-Thalidomide
目录号:SY-111414
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体)。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
¥1232.00
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PBRM1-BD2-IN-8
目录号:SY-111415
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM),其具有抗癌活性。
¥702.00
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PROTAC BRD9 Degrader-1
目录号:SY-111416
PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC,可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
¥3388.00
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