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Dot1L-IN-4
目录号:SY-110575
Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂,IC50 SPA DOT1L 为 0.11 nM。
¥2070.00
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RK-701
目录号:SY-110576
RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂,IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达,下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。
¥4140.00
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BI-9321 trihydrochloride
目录号:SY-110577
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
¥1154.00
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GSK3368715
目录号:SY-110578
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
¥1942.00
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PF-06726304
目录号:SY-110579
PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
¥1282.00
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MS8847
目录号:SY-110580
MS8847 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 降解剂和抗增殖剂。MS8847 招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL),通过泛素-蛋白酶体系统介导 EZH2 的降解。MS8847 可在 MLL 重排的急性髓系白血病细胞中诱导抗增殖效应,并抑制三阴性乳腺癌细胞系或 3D 三阴性乳腺癌模型生长。MS8847 可用于 MLL 重排急性髓系白血病、三阴性乳腺癌的相关研究。
¥3680.00
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MS37452
目录号:SY-110581
MS37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂,Kd 为 27.7 μM。MS37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
¥575.00
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MS023 dihydrochloride
目录号:SY-110582
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
¥779.00
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EPZ005687
目录号:SY-110583
EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
¥1518.00
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