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NSD-IN-2
目录号:SY-110585
NSD-IN-2 是一种强效且不可逆的 NSD 抑制剂,对 NSD 家族成员 (NSD1/2/3) 具有抑制活性。NSD-IN-2 可用于急性髓系白血病的研究。
¥1725.00
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WDR5-IN-5
目录号:SY-110586
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
¥5888.00
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SGC2085
目录号:SY-110587
SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6,IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
¥1197.00
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UNC6934
目录号:SY-110588
UNC6934 是一种选择性 NSD2-PWWP1 拮抗剂,针对人类靶点的 IC50 值为 78 nM 和 104 nM,针对人类靶点的 Ka 为 91 nM。UNC6934 结合至 NSD2-PWWP1 的经典甲基化赖氨酸结合口袋,直接与 H3K36me2 竞争结合。UNC6934 诱导核仁内 NSD2 聚集,不会改变核糖体 RNA 转录、整体 H3K36me2 水平或 KMS-11 细胞增殖。UNC6934 可用于多发性骨髓瘤和弥漫性内生型桥脑胶质瘤的相关研究。
¥1995.00
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EEDi-5273
目录号:SY-110589
EEDi-5273 (APG-5918) 是一种强效且具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。EEDi-5273 能够抑制多梳蛋白抑制复合体 2 (PRC2) 的活性,并阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化。EEDi-5273 可用于癌症的研究,如卵巢癌的研究。
¥5750.00
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Piribedil
目录号:SY-110590
Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病,循环系统疾病,癌症。
¥276.00
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MRK-740
目录号:SY-110591
MRK-740 是一种化学探针,是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 μM)。
¥483.00
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EZH2-IN-14
目录号:SY-110592
EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
¥1104.00
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NUCC-0226272
目录号:SY-110593
NUCC-0226272 是一种有效的靶向降解 EZH2 的 PROTAC。NUCC-0226272 具有抗增殖作用。NUCC-0226272 具有用于癌症研究的潜力。
¥1683.00
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